Peptidna klik kemija: Precizna konjugacija za napredne biotehnološke primjene

Što je kemija klikova?

Klikasta kemija odnosi se na klasu visoko učinkovitih, modularnih i pouzdanih kemijskih reakcija koje omogućuju brzo sastavljanje malih molekularnih građevnih blokova. Uveo prof.k.barry sharpless, ovaj koncept naglašava reakcije koje su brze, selektivne, visoko-prinosne i kompatibilne s vodenim ili biološkim okruženjima.

U znanosti o peptidima, kemija klikova postala je moćan alat za ligaciju peptida, ciklizaciju, biokonjugaciju, fluorescentno označavanje i modifikaciju površine nanočestica. Omogućuje precizno, stabilno i bioortogonalno povezivanje peptida s različitim molekulama za biomedicinske primjene.

Reakcije klika jezgre u kemiji peptida

1.cuaac(bakar(i)-katalizirana azid–alkin cikloadicija)

Najčešće korištena klik reakcija u kemiji peptida.

Uključuje spajanje azidne (-n3) i alkinske (-c≡c-) skupine kako bi se formirao 1,2,3-triazolni prsten pod cu(i)katalizom.

Rezultirajući triazol je kemijski stabilan,-otporan na hidrolizu i oponaša amidnu vezu.

2.bakar-besplatna kemija klikova(spaac)

Izbjegava toksičnost cu u biološkim sustavima.

Koristi napete alkine kao što su dbco ili bcn za spontanu reakciju s azidima.

Idealno za in vivo označavanje, konjugaciju proteina i živo{0}}oslikavanje stanica.

3.na-smolu ili bočne{2}}lančane reakcije klika

Aminokiseline koje se mogu kliknuti mogu se uvesti tijekom spps (sinteza peptida čvrste-faze).

Omogućuje intramolekularnu ciklizaciju, elongaciju peptida ili vezanje za boje, klinove ili nanonosače.

Prednosti klik kemije za peptide

Primjena klik kemije u istraživanju peptida

Povezivanje i ekstenzija peptida– povezivanje kratkih peptida za stvaranje dužih lanaca.

Ciklizacija peptida– stvaranje cikličkih ili spojenih peptida za povećanje stabilnosti i bioaktivnosti.

Peptid-lijek ili fluoroforna konjugacija– za ciljanu isporuku i snimanje.

Pegilacija i funkcionalizacija nanočestica– povećanje topljivosti i biostabilnosti.

Radioaktivno označavanje i označavanje izotopa– precizno pričvršćivanje agenasa za snimanje.

Biorunstarove mogućnosti u peptidima kemije klikova

U biorunstaru pružamo sveobuhvatne usluge kemije klikanja peptida prilagođene istraživanju i industrijskim primjenama:

Prilagođena sinteza azid-, alkina-, dbco- ili bcn-funkcionaliziranih peptida

Cuaac i bakar-spaac konjugacijski putevi

Reakcije klikova -specifične za web mjesto za ciklizaciju, pegilaciju i označavanje

Spajanje-na-nanočestica ili polimera za primjene u nanomedicini

Čistoća veća ili jednaka 95% (hplc); potpuna dokumentacija o qc (dostupni ms, coa i nmr) Održavamo opsežnu biblioteku aminokiselina i linkera na koje se može kliknuti, omogućujući brzi obrt i skalabilnu sintezu od miligrama do grama.

Povezani peptidni proizvodi:

Slučaj sinteze peptida DBCO

Semaglutid (Lys20(N₃-CH₂CO-))

Mazdutid (Lys20(N₃-CH₂CO-))

Tirzepatid (Lys20(N3-CH2CO-))