Exendin - 4 je peptid koji je privukao značajnu pažnju u području medicinskih istraživanja zbog svojih jedinstvenih fizioloških učinaka. Kao pouzdan dobavljač Exendina - 4, uzbuđen sam što ću ući u glavne fiziološke utjecaje ovog izvanrednog peptida.
Utjecaj na homeostazu glukoze
Jedan od najpoznatijih fizioloških učinaka ekstendina - 4 je njegova uloga u regulaciji homeostaze glukoze. Exendin - 4 djeluje kao glukagon - poput peptida - 1 (GLP - 1) agonista receptora. GLP - 1 je inkretinski hormon koji se oslobađa iz crijeva kao odgovor na unos hrane. Kad se ekstendin - 4 veže za GLP - 1 receptor, oponaša djelovanje GLP - 1.
U gušterači, exendin - 4 potiče izlučivanje inzulina na način ovisan o glukozi. To znači da potiče oslobađanje inzulina samo kada je razina glukoze u krvi povišena. Na primjer, nakon obroka, kada se diže glukoza u krvi, ekstendin - 4 signalizira beta stanice gušterače kako bi izdvojile inzulin. Inzulin tada pomaže stanicama da preuzmu glukozu iz krvotoka, smanjujući tako razinu glukoze u krvi. To je u suprotnosti s nekim drugim antidijabetičkim lijekovima koji mogu uzrokovati hipoglikemiju (nizak šećer u krvi) jer potiču izlučivanje inzulina bez obzira na razinu glukoze u krvi.
Exendin - 4 također inhibira izlučivanje glukagona. Glukagon je hormon koji povećava razinu glukoze u krvi promičući glikogenolizu (raspad glikogena do glukoze) u jetri. Suzbijanjem oslobađanja glukagona, Exendin - 4 dodatno pomaže u kontroli glukoze u krvi. Studije su pokazale da pacijenti liječeni ekstendin - 4 imaju značajna smanjenja razine glukoze u krvi nakon posta, što ga čini učinkovitim alatom u liječenju dijabetesa tipa 2.
Učinci na pražnjenje želuca
Drugi važan fiziološki učinak exendina - 4 je njegova sposobnost usporavanja pražnjenja želuca. Nakon obroka, želudac obično ispravlja svoj sadržaj u tankom crijevu reguliranom brzinom. Exendin - 4 odgađa ovaj postupak. Usporavanjem pražnjenja želuca omogućava postupnu apsorpciju hranjivih sastojaka u krvotok.
To ima nekoliko prednosti. Prvo, pomaže u sprječavanju brzih šiljaka u razini glukoze u krvi nakon obroka. Kad se hrana polako oslobađa iz želuca, tijelo ima više vremena za obradu i korištenje dolazne glukoze, što rezultira stabilnijim profilom glukoze u krvi. Drugo, može pridonijeti osjećaju sitosti. Kad želudac ostane pun dužeg razdoblja, šalje signale mozgu što ukazuje da je tijelo zadovoljeno, što može dovesti do smanjenog unosa hrane. To je posebno relevantno za bolesnike s dijabetesom tipa 2, jer su mnogi od njih prekomjerne težine ili pretilo, a upravljanje težinom je važan aspekt liječenja dijabetesom.
Utjecaj na beta i staničnu funkciju gušterače i preživljavanje
Pokazalo se da ekstendin - 4 ima pozitivne učinke na beta -staničnu funkciju i preživljavanje gušterače. BETA - stanice gušterače odgovorne su za proizvodnju i izlučivanje inzulina. U dijabetesu tipa 2, ove stanice često postaju nefunkcionalne i mogu čak podvrgnuti apoptozi (programirana stanična smrt) s vremenom.
Exendin - 4 potiče proliferaciju beta stanica gušterače. Potiče rast i podjelu ovih stanica, što može pomoći povećanju ukupnog broja funkcionalnih beta stanica u gušterači. Uz to, štiti beta stanice od apoptoze. To čini aktiviranjem različitih signalnih putova koji su uključeni u preživljavanje stanica i anti -apoptotičke mehanizme.
Na primjer, exendin - 4 aktivira fosfatidilinozitol 3 - kinaza (PI3K)/Akt put, za koje se zna da potiče preživljavanje stanica. Poboljšanjem beta -stanične funkcije i preživljavanja, ekstendin - 4 može dugoročno poboljšati sposobnost izlučivanja inzulina, što je ključno za bolju kontrolu glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom tipa 2.
Kardiovaskularni učinci
Postoje novi dokazi koji ukazuju na to da Exendin - 4 može imati korisne kardiovaskularne učinke. Kardiovaskularna bolest glavna je komplikacija u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Exendin - 4 može pomoći u smanjenju rizika od kardiovaskularnih događaja kroz nekoliko mehanizama.
Pokazalo se da ima anti -upalne učinke. Kronična upala ključni je čimbenik u razvoju ateroskleroze (otvrdnjavanje i sužavanje arterija). Exendin - 4 može smanjiti proizvodnju profesionalnih upalnih citokina, poput faktora nekroze tumora - alfa (TNF - α) i interleukina - 6 (IL - 6), koji su uključeni u upalni proces.
Exendin - 4 također ima učinke na krvni tlak i metabolizam lipida. Neke studije izvijestile su da to može dovesti do skromnog smanjenja krvnog tlaka. U smislu metabolizma lipida, on može poboljšati lipidne profile smanjenjem razine triglicerida i povećanjem razine lipoproteina visoke gustoće (HDL) kolesterola. Ovi učinci, u kombinaciji s njegovim svojstvima za snižavanje glukoze, mogu pridonijeti smanjenom riziku od kardiovaskularnih bolesti u bolesnika s dijabetesom tipa 2.
Interakcija s drugim peptidima
U složenom fiziološkom okruženju, Exendin - 4 može komunicirati s drugim peptidima. Na primjer,Galanin (1 - 13) - neuropeptid y (25 - 36) amidje peptid koji je uključen u regulaciju unosa hrane i homeostaze energije. Moguće je da Exendin - 4 može komunicirati s ovim peptidom kako bi se dodatno modulirali sitost i energetska ravnoteža. Slično,Polipeptid gušterače (ljudski)je peptid koji izlučuje gušterača koja je uključena u regulaciju egzokrinih i endokrinih funkcija gušterače. Interakcija između ekstendina - 4 i polipeptida gušterače može imati posljedice na ukupnu funkciju gušterače i regulaciju glukoze. Još jedan peptid,Beta - amiloid (1 - 40), čovjek, povezana je s neurodegenerativnim bolestima. Iako se izravna veza između ekstendina - 4 i beta - amiloida nije u potpunosti shvaćena, u tijeku je istraživanje za istraživanje potencijalnih veza, posebno uzimajući u obzir nove dokaze o povezanosti dijabetesa i neurodegenerativnih poremećaja.
Zaključak i poziv na akciju
Zaključno, Exendin - 4 ima širok raspon fizioloških učinaka koji ga čine vrijednim peptidom u području medicine, posebno u liječenju dijabetesa tipa 2. Njegova sposobnost regulacije homeostaze glukoze, sporo pražnjenje želuca, poboljšanje beta -stanične funkcije gušterače i potencijalno ima korisne kardiovaskularne efekte čini je obećavajućim terapijskim agensom.
Kao pouzdan dobavljač Exendina - 4, posvećeni smo pružanju proizvoda visoke kvalitete istraživačima i farmaceutskim tvrtkama. Ako ste zainteresirani za kupnju Exendina - 4 za vaše istraživačke ili razvojne projekte, pozivamo vas da nas kontaktirate radi više informacija i da razgovarate o vašim specifičnim zahtjevima. Radujemo se mogućnosti suradnje s vama i doprinose napretku medicinskih znanosti.
Reference
- Drucker DJ. Biologija inkretinskih hormona. Cell Metab. 2006; 3 (3): 153 - 165.
- Nauck MA, i sur. Učinak inkretina kod zdravih ispitanika i bolesnika s dijabetesom tipa 2: Važnost glukagona - poput peptida 1. dijabetesa. 1993; 16 (4): 992 - 1001.
- Holst JJ. Fiziologija glukagona - poput peptida 1. Physiol Rev. 2007; 87 (4): 1409 - 1439.
- Baggio LL, Drucker DJ. Biologija inkretina: GLP - 1 i GIP. Gastroenterologija. 2007; 132 (6): 2131 - 2157.
- Defronzo RA i sur. Exenatide jednom tjedno u odnosu na dva puta dnevno za liječenje dijabetesa tipa 2: randomizirana, otvorena oznaka, studija ne -inferiornosti. Lanceta. 2010; 375 (9722): 223 - 233.