Bok tamo! Kao dobavljača Exendina - 4, često me pitaju o razlikama između Exendina - 4 i exendin - 4(1 - 30)amida. Pa sam mislio duboko zaroniti u ovu temu i podijeliti neke uvide sa svima vama.
Prvo, shvatimo što je Exendin - 4. Exendin - 4 je peptidni hormon koji se nalazi u slini čudovišta Gila. Ima mnogo zanimljivih svojstava, posebno kada je u pitanju liječenje dijabetesa. Oponaša djelovanje glukagona - peptida - 1 (GLP - 1), koji je hormon koji pomaže u regulaciji razine šećera u krvi. Kada jedemo, oslobađa se GLP - 1, koji potiče gušteraču na oslobađanje inzulina, usporava pražnjenje želuca i smanjuje apetit. Exendin - 4 radi sličan posao i zato je vruća tema u medicini i istraživačkom polju.
Sada, razgovarajmo o eksendin - 4(1 - 30)amidu. Ovo je skraćeni oblik eksendina - 4. Kao što ime sugerira, sastoji se od prvih 30 aminokiselina eksendina - 4, s amidnom skupinom na C - terminusu. Ali što to skraćivanje znači u smislu njegovih svojstava i funkcija?
Strukturne razlike
Najočitija razlika između eksendin-4 i eksendin-4(1-30)amida je njihova struktura. Eksendin - 4 je peptid od 39 aminokiselina, dok eksendin - 4(1 - 30)amid ima samo 30 aminokiselina. Ova kraća duljina može imati značajan utjecaj na njegov cjelokupni oblik i način na koji djeluje s drugim molekulama.
Exendin - 4 pune duljine ima složeniju trodimenzionalnu strukturu. Dodatnih 9 aminokiselina na C - terminalu može doprinijeti njegovoj stabilnosti i načinu na koji se savija. Ove dodatne aminokiseline mogu formirati dodatne petlje ili spirale koje su važne za njihovo vezanje na receptore. S druge strane, eksendin-4(1-30)amid, budući da je kraći, ima jednostavniju strukturu. Možda neće imati isti stupanj konformacijske fleksibilnosti kao Exendin - 4.
Farmakološke razlike
Što se tiče njihovih farmakoloških učinaka, postoje neke značajne razlike.
Vezanje za receptore
Exendin - 4 ima visok afinitet za GLP - 1 receptor. Veže se na ovaj receptor i aktivira niz signalnih puteva u tijelu. Peptid pune duljine može komunicirati s receptorom na vrlo specifičan način, zahvaljujući svojoj složenoj strukturi. Dodatne aminokiseline na C-kraju mogu igrati ulogu u povećanju afiniteta vezanja ili specifičnosti interakcije.
Međutim, eksendin-4(1-30)amid može imati drugačiji profil vezanja. Budući da mu nedostaje tih 9 aminokiselina na C-kraju, njegova interakcija s GLP-1 receptorom mogla bi biti manje učinkovita. Neke su studije pokazale da skraćeni oblik ima niži afinitet vezanja u usporedbi s eksendinom - 4 pune duljine. To bi moglo značiti da možda neće biti tako učinkovit u aktiviranju signalnih putova GLP - 1 receptora.
Bioaktivnost
Što se tiče bioaktivnosti, Exendin - 4 je poznat po svojim snažnim učincima na snižavanje glukoze. Može stimulirati lučenje inzulina na način ovisan o glukozi, što je vrlo važno svojstvo za liječenje dijabetesa. Također djeluje na pražnjenje želuca i regulaciju apetita.
Eksendin - 4(1 - 30)amid mogao bi imati smanjenu bioaktivnost. Zbog nižeg afiniteta vezanja na receptor, možda neće moći stimulirati izlučivanje inzulina tako učinkovito kao Exendin - 4. To bi moglo rezultirati slabijim učinkom na snižavanje glukoze. Međutim, važno je napomenuti da točna bioaktivnost također može ovisiti o eksperimentalnim uvjetima i specifičnim tipovima stanica ili životinjskim modelima korištenim u studijama.
Razlike u stabilnosti
Drugi važan aspekt je stabilnost ova dva peptida.
Exendin - 4 je relativno stabilan u tijelu. Struktura pune duljine i prisutnost C-terminalnih aminokiselina pridonose njegovoj stabilnosti. Može se oduprijeti razgradnji enzimima u krvotoku tijekom određenog vremenskog razdoblja, što mu omogućuje da ispoljava svoje farmakološke učinke tijekom duljeg trajanja.
Eksendin - 4(1 - 30)amid, budući da je kraći, mogao bi biti osjetljiviji na enzimsku razgradnju. Nedostatak C - terminalnih aminokiselina mogao bi ga učiniti pristupačnijom metom za proteaze u tijelu. To znači da bi mogao imati kraći poluživot u krvotoku u usporedbi s Exendinom - 4.
Primjene u istraživanju i medicini
I eksendin - 4 i eksendin - 4(1 - 30)amid imaju svoje primjene u istraživanju i medicini.
Exendin - 4 naširoko se koristi u istraživanju dijabetesa. Koristi se za proučavanje mehanizama signalizacije receptora GLP - 1 i za razvoj novih lijekova za liječenje dijabetesa. Na tržištu već postoje neki lijekovi na bazi Exendina - 4, poput exenatida, koji se koristi za kontrolu razine šećera u krvi kod pacijenata s dijabetesom tipa 2.
Eksendin-4(1-30)amid, s druge strane, može biti koristan u temeljnijim istraživanjima. Može se koristiti za proučavanje odnosa strukture i aktivnosti Exendina - 4. Uspoređujući učinke peptida pune duljine i skraćenog oblika, istraživači mogu bolje razumjeti koji su dijelovi molekule ključni za njegovu biološku aktivnost.
Ako ste u području istraživanja peptida, mogli bi vas zanimati i drugi peptidi poputDynorphin A (1 - 17),Proktolin, iZAMKA - 5. Ovi peptidi imaju svoja jedinstvena svojstva i primjene u različitim područjima istraživanja.
Zašto odabrati naš Exendin - 4?
Kao dobavljač Exendina - 4, mogu vam reći da nudimo proizvode visoke kvalitete. Naš Exendin - 4 sintetiziran je korištenjem najsuvremenijih tehnika, čime se osigurava njegova čistoća i biološka aktivnost. Imamo stroge mjere kontrole kvalitete kako bismo bili sigurni da svaka serija Exendina - 4 zadovoljava najviše standarde.
Bilo da ste istraživač koji traži pouzdan izvor Exendina - 4 za svoje eksperimente ili farmaceutska tvrtka zainteresirana za razvoj novih lijekova, možemo vam pružiti peptid koji vam je potreban. Također nudimo prilagođene usluge sinteze ako imate posebne zahtjeve za peptidnu sekvencu ili modifikacije.
Ako ste zainteresirani za kupnju Exendina - 4 ili imate bilo kakvih pitanja o našim proizvodima, slobodno nas kontaktirajte. Ovdje smo da vam pomognemo s vašim potrebama za peptidima i radujemo se pokretanju sjajnog poslovnog odnosa s vama.
Reference
- Drucker DJ. Biologija inkretinskih hormona. Cell Metab. 2006;3(3):153 - 165.
- Young AA, Thorens B. Glukagon - poput peptida - 1 receptori: distribucija, signalizacija i fiziološke funkcije. Physiol Rev. 2009;89(2):727 - 782.
- Knudsen LB, Pridal L, Wulff BS, et al. Odnosi strukture i aktivnosti eksendina - 4 analoga: identifikacija novih snažnih agonista s poboljšanom biološkom aktivnošću. J Med Chem. 2000;43(19):3607-3610.