Exendin-4, peptid s izvanrednim terapeutskim potencijalom, privukao je značajnu pozornost u području medicine, posebice u liječenju dijabetesa tipa 2. Kao vodeći dobavljač Exendina-4, uzbuđen sam što mogu istražiti zamršene mehanizme kroz koje ovaj peptid djeluje u tijelu.
1. Otkriće i pozadina
Eksendin-4 je prvi put izoliran iz sline čudovišta Gila, otrovnog guštera porijeklom iz jugozapadnih Sjedinjenih Država i sjeverozapadnog Meksika. Ovo otkriće otvorilo je novi put za istraživanje dijabetesa, budući da su znanstvenici prepoznali njegov potencijal da oponaša radnje glukagonu sličnog peptida-1 (GLP-1), hormona koji ima ključnu ulogu u regulaciji glukoze.
2. Interakcija s GLP-1 receptorima
Jedan od primarnih načina na koji Exendin-4 djeluje u tijelu je vezanje na GLP-1 receptore. Ti su receptori široko raspoređeni po cijelom tijelu, uključujući gušteraču, želudac i mozak. Kada se Exendin-4 veže za GLP-1 receptore na beta stanicama gušterače, stimulira izlučivanje inzulina na način ovisan o glukozi. To znači da se inzulin oslobađa samo kada je razina glukoze u krvi povišena, smanjujući rizik od hipoglikemije, uobičajene nuspojave nekih lijekova protiv dijabetesa.
U želucu Exendin-4 usporava pražnjenje želuca. Odgađanjem brzine kojom hrana napušta želudac i ulazi u tanko crijevo, pomaže u kontroli skokova glukoze u krvi nakon obroka. To je zato što sporije otpuštanje hranjivih tvari u krvotok omogućuje postupniju apsorpciju glukoze, sprječavajući nagle skokove razine šećera u krvi.
U mozgu, aktivacija GLP-1 receptora pomoću Exendina-4 također može utjecati na osjećaj sitosti. Šalje signale mozgu koji smanjuju apetit i povećavaju osjećaj sitosti. To može dovesti do smanjenja unosa hrane, što je korisno za pacijente s dijabetesom tipa 2 koji se često bore s regulacijom tjelesne težine.
3. Regulacija lučenja glukagona
Eksendin-4 također igra ulogu u regulaciji lučenja glukagona. Glukagon je hormon koji proizvode alfa stanice u gušterači koji podiže razinu glukoze u krvi potičući razgradnju glikogena u jetri u glukozu. U bolesnika s dijabetesom tipa 2 izlučivanje glukagona često je neregulirano, što dovodi do prekomjerne proizvodnje glukoze u jetri. Exendin-4 inhibira izlučivanje glukagona iz alfa stanica gušterače. Smanjenjem razine glukagona, pomaže u snižavanju razine glukoze u krvi smanjujući količinu glukoze koja se oslobađa iz jetre u krvotok.
4. Poboljšanje funkcije beta stanica i preživljavanja
Drugi važan aspekt djelovanja Exendina-4 je njegova sposobnost da poboljša funkciju i preživljavanje beta stanica gušterače. Kod dijabetesa tipa 2, beta stanice se mogu oštetiti ili izgubiti sposobnost učinkovitog lučenja inzulina tijekom vremena. Pokazalo se da Exendin-4 potiče proliferaciju beta stanica, što znači da može povećati broj funkcionalnih beta stanica u gušterači. Također štiti beta stanice od apoptoze, odnosno programirane stanične smrti, koju mogu uzrokovati čimbenici kao što su visoka razina glukoze u krvi, oksidativni stres i upala.
5. Utjecaj na kardiovaskularni sustav
Osim učinaka na metabolizam glukoze, Exendin-4 također može imati korisne učinke na kardiovaskularni sustav. Neka su istraživanja pokazala da može poboljšati funkciju endotela, što je važno za održavanje zdravih krvnih žila. Također može smanjiti upalu i oksidativni stres u krvnim žilama, koji su čimbenici rizika za kardiovaskularne bolesti kao što su srčani i moždani udar. Dodatno, promicanjem mršavljenja i poboljšanjem kontrole glukoze u krvi, Exendin-4 neizravno doprinosi smanjenju kardiovaskularnih čimbenika rizika.
6. Usporedba sa srodnim peptidima
Kako bismo bolje razumjeli jedinstvena svojstva Exendina-4, zanimljivo ga je usporediti s nekim srodnim peptidima. Na primjer,Prepro VIP (111 - 122) (ljudski)ima svoj skup bioloških aktivnosti. Iako možda nema isti izravan utjecaj na regulaciju glukoze kao Exendin-4, uključen je u razne fiziološke procese u tijelu. Slično tome,SynB1 peptidiGalanin Message Associated Peptide (1 - 41) Amideimaju svoje posebne funkcije. Peptid SynB1 poznat je po svojstvima prodiranja u stanicu, što može biti korisno u isporuci lijekova, dok je peptid povezan s porukom galanina (1 - 41) amid povezan s galaninergičkim sustavom i može igrati ulogu u modulaciji boli i drugim fiziološkim funkcijama.
7. Dugoročni učinci i kliničke implikacije
Dugotrajna primjena Exendina-4 pokazala je obećavajuće rezultate u kliničkim ispitivanjima. Povezan je s poboljšanom kontrolom glikemije, gubitkom težine i smanjenim rizikom od kardiovaskularnih događaja u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Ove prednosti čine ga atraktivnom opcijom za liječenje dijabetesa tipa 2, posebno za pacijente koji se bore s regulacijom tjelesne težine i imaju visok rizik od kardiovaskularnih bolesti.
8. Naša uloga kao dobavljača
Kao dobavljač Exendina-4, predani smo pružanju visokokvalitetnih peptidnih proizvoda. Naš Exendin-4 sintetiziran je korištenjem naprednih tehnika kako bi se osigurala njegova čistoća, moć i stabilnost. Shvaćamo važnost pouzdanih i dosljednih proizvoda u istraživačkim i kliničkim primjenama. Bilo da ste farmaceutska tvrtka koja provodi pretkliničke studije, istraživačka ustanova koja istražuje nove modalitete liječenja ili pružatelj zdravstvenih usluga zainteresiran za najnovije terapije dijabetesa, naš Exendin-4 može zadovoljiti vaše potrebe.
Ako ste zainteresirani saznati više o našim proizvodima Exendin-4 ili razmišljate o kupnji za istraživanje ili kliničku upotrebu, potičemo vas da nam se obratite. Rado ćemo razgovarati o vašim zahtjevima, pružiti detaljne informacije o proizvodu i sudjelovati u raspravama o nabavi. Naš tim stručnjaka uvijek je na raspolaganju za sva vaša pitanja i podršku u donošenju najbolje odluke za vaše projekte.
Reference
- Drucker DJ. Biologija inkretinskih hormona. Cell Metab. 2006;3(3):153 - 165.
- Nauck MA, Meier JJ. Uloga agonista GLP-1 receptora u dijabetes melitusu tipa 2. Lanceta. 2018;391(10132):2429 - 2440.
- Holst JJ. Fiziologija peptida nalik glukagonu 1. Physiol Rev. 2007;87(4):1409 - 1439.